《西藥一》100天復習計劃：第2章 藥物的代謝反應

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《西藥一》第二章 藥物的代謝反應

藥物代謝是指藥物在肝臟中發生的一系列有序的化學變化。它也是藥物在體內的活化或滅活的過程。有些藥物在體外無活性，需要經肝臟代謝成有活性的形式，即為活化;而一些藥物本身有活性，在肝臟中會代謝成無活性的代謝物，即為藥物的滅活。根據藥物在肝臟代謝的方式可以將代謝分為I相代謝和II相代謝兩種。

I相代謝，即轉化反應，是指藥物在肝臟中發生氧化、還原、水解、脫鹵素等化學變化，目的是使藥物的極性增加或者暴露出藥物的極性基團。藥物的I相代謝并不是獨立的，一種藥物可能同時存在多種I相代謝類型，但其根本目的都是使藥物的極性增大，若藥物經I相代謝后極性已經足夠排出體外，則可以直接排泄。但是大部分藥物在體內還需要進行II相代謝后方可進行排泄。

II相代謝，即結合反應，是藥物與體內的內源性物質結合，生成易于排出體外的形式或者是起到減毒等作用，使機體在更有序的條件下運行。常見的II相代謝類型如下：

一、與葡萄糖醛酸結合

該反應是體內最常見的II相代謝反應，通常是藥物結構中的C、N、O、S的葡萄糖醛苷化反應。代謝產物無活性，易于排泄。例如嗎啡的3位具有酚羥基，可與葡萄糖醛酸反應生成3-O-葡萄糖醛苷物，該代謝物無活性，使口服嗎啡易于排出體外，生物利用度降低。

二、與谷胱甘肽結合

藥物與谷胱甘肽結合是因為后者的結構中存在巰基基團，巰基與藥物結合后可以降低藥物或代謝產物的毒性，例如抗腫瘤藥物白消安以及對乙酰氨基酚的代謝產物乙酰亞胺醌通過與谷胱甘肽結合起到減毒的作用。

三、乙酰化反應

乙酰化反應能將體內的親水性氨基結合形成水溶性小的酰胺基團，能夠使外源性物質發生滅活反應，例如抗結核藥物對氨基水楊酸乙酰化后失活，有利于體內維持正常的生理狀態。

四、甲基化反應

發生甲基化反應的通常是一些內源性物質，目的是降低這些物質的活性。發生甲基化反應的物質具有結構特異性，例如酚羥基的甲基化反應主要是針對具有兒茶酚胺結構的內源性物質，如腎上腺素、去甲腎上腺素等通過甲基化反應，非兒茶酚胺結構的藥物一般不發生酚羥基的甲基化反應。

此外，藥物也可以與硫酸或氨基酸結合后進行排泄。代謝反應類型很多，藥物在體內通過不同的代謝反應，使藥物的體內過程更加順利的進行。

配伍選擇題

A.甲基化反應 B.與谷胱甘肽結合

C.與葡萄糖醛酸結合 D.與氨基酸結合

E.乙酰化反應

1. 乙酰亞胺醌在體內的II相代謝形式是

2. 腎上腺素在體內的II相代謝形式是

3. 嗎啡在體內的II相代謝形式是

【答案】BAC。

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